Aciclovir

Aciclovirum

D06B B03,JO5A B01,S01A D03 - Antiviral

Particularităţi farmacologice

Este un analog aciclic sintetic al unui nucleozid purinic. Poate fi considerat ca un promedicament deoarece pentru a deveni activ trebuie supus fosforilării prin intermediul timidin-kinazei. Monofosfatul este transformat ulterior în difosfat de guanilat-kinază, apoi în trifosfat de o serie de enzime celulare. Aciclovirul-trifosfat interferă cu ADN polimeraza virală şi inhibă replicarea ADN-ului viral. Este activ faţă de Herpes simplex tip 1 (HSV-1) şi 2  (HSV-2),  Varicella zoster (VZV), Epstein-Barr (EBV) şi citomegalovirus (CMV). Virusurile sunt enumerate în ordinea descrescândă a sensibilităţii lor la aciclovir. Aciclovirul este puţin toxic pentru celulele neinfectate din cauză că 1) acestea îl utilizează într-o măsură mai mică, 2) îl transformă mai puţin în forma activă şi 3) ADN-polimeraza umană este mai puţin sensibilă la forma lui activă.

Indicaţii

Infecţiile diseminate ale nou-născuţilor, genitale, encefalita cu Herpes simplex, herpesul muco-cutanat, Herpes zoster, Varicella. Keratitele şi alte afecţiuni oftalmice provocate de Herpes simplex. Profilaxia recidivelor de Herpes simplex la pacienţii normoimuni şi a infecţiilor cu Herpes simplex la pacienţii imunodeficienţi.

Utilizare terapeutică

Adulţi 200-800 mg p.o. de 2-5 ori pe zi. Copii peste 6 ani până la 3,2 g/zi, 2-6 ani 1-1,6 g/zi, sub 2 ani 500-800 mg/zi, divizată în 4 prize. Durata tratamentului este de minimum 5 zile. În insuficienţa hepatică cu clearance-ul creatininei 25-10 ml/min - 800 mg de 3 ori pe zi, sub 10 ml/min - 200 mg de 2 ori pe zi în herpesul simplu şi 800 mg de 2 ori pe zi în Herpes zoster şi Varicella. Perfuziile i/v, adulţi 5-10 mg/kg la intervale de 8 ore; în encefalita herpetică şi Herpes zoster 10 mg/kg de 3 ori pe zi 10 zile; copii de la 3 luni la 12 ani 250 mg/m² la fiecare 8 ore; nou-născuţi 10 mg/kg de 3 ori pe zi. În insuficienţa renală cu CC 50-25 ml/min dozele indicate la fiecare 12 ore, 25-10 ml/min o dată în 24 ore şi sub 10 ml/min 125 mg/m2 o dată în 24 ore. Linimentul oftalmic se introduce în sacul conjunctival de 5 ori pe zi cel puţin 3 zile. Crema de  5-6 ori pe zi (la fiecare 3-4 ore, exceptând somnul). În caz de necesitate încă 5 zile.

Supradozare

Creşterea creatininemiei, insuficienţă renală prin obstrucţia tubilor contorşi de către cristalele de aciclovir, letargie, convulsii, comă. Pentru prevenirea cristaluriei se recomandă administrarea a 500 ml lichid pentru fiecare gram de aciclovir. Tratament: Hemodializă. Dializa peritoneală este mai puţin eficientă. În aplicarea topică supradozajul este improbabil deoarece aciclovirul se absoarbe puţin transcutan.

Efecte adverse

Greaţă, vărsături, diaree, colici intestinale, erupţii cutanate, cefalee, oboseală, febră; rar alopecie, creşterea tranzitorie a activităţii transaminazelor hepatice, nivelului bilirubinei şi creatininei în sânge. În administrarea i/v sunt posibile afecţiuni neurologice reversibile (tremor, excitaţie, convulsii, halucinaţii, psihoză, comă); în extravazare - inflamaţii locale; în aplicarea pe conjunctivă - iritaţie locală, keratopatie, blefarită, conjunctivită; în aplicarea pe piele iritaţie, durere acută, descuamaţie, eritem, xerodermie.

Contraindicaţii

Hipersensibilitatea la preparat, afecţiunile neurologice, vârsta sub 3 luni.

Interacţiuni

Substanţele nefrotoxice şi probenecidul măresc toxicitatea aciclovirului.

Precauţii

Afecţiunile renale, vârsta fragedă şi bătrânii cu clearance-ul creatininei scăzut.

Specialităţi:

Acic (Hexal AG, Germania)

Prezentare: Cremă 5% 2 g şi 5 g în tuburi. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, loc uscat, ferit de lumină. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Aciclovir (Eurofarmaco, Moldova)

Prezentare: Capsule 200 mg N 20 în blistere. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura camerei, loc uscat, ferit de lumină. Statut legal: Cu  prescripţie medicală.

Aciclovir (Europharm Largo, România)

Prezentare: Capsule 200 mg N10 şi N20. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Ferit de lumină, căldură şi umiditate. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Aciclovir (S.C. Terapia S.A., România)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 20 în blistere. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, loc uscat, ferit de lumină. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Aciclovir-UNF (Universal-Farm S.R.L., Moldova)

Prezentare: Cremă % 10 g în tub. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Temperatura 15-25⁰ C, loc uscat, ferit de lumină. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Aciclovir (Intermed, India)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 10 şi N 20. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura camerei. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Aciclovir cream 5% (Intermed, India)

Prezentare: Cremă 5%-5 g. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura camerei. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Aclo Cream 5% (West Coast Pharmaceutical Works, India)

Prezentare: Cremă 5% 5 g în tub. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura 15-25⁰ C. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Citivir (Life Pharma, Italia)

Prezentare: Suspensie 8%-100 ml în flacoane. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura camerei. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Citivir (Life Pharma, Italia)

Prezentare: Cremă 5%-3 g sau 10 g  în tuburi. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Citivir (Life Pharma, Italia)

Prezentare: Comprimate 200 mg, 400 mg şi 800 mg. Terman de valabilitate: 4 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Euvirox (Europharm, România)

Prezentare: Cremă 5 % 15 g în  tuburi. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Loc uscat şi răcoros. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Euvirox 200 mg (S.C. Europharm S.A., România)

Prezentare: Capsule 200 mg N 10 şi N 20. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Temperatura 15-25⁰ C, loc ferit de lumină. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Helposol (Help, Grecia)

Prezentare: Cremă 5%-2g şi 10g în tuburi. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Temperatura camerei. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Helposol (Help, Grecia)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 25. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura camerei. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Herpevir (Bryntzalov A, Rusia)

Prezentare: Cremă 5% 5 g în tub. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Lista B. Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Herpevir (Brânţalov-A, Rusia)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 20. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, loc uscat, ferit de lumină. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Herpevir-KMP (Kievmedpreparat, Ucraina)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 10.  Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Lista B. Loc uscat, răcoros, ferit de lumină. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Herpevir-KMP (Kievmedpreparat, Ucraina)

Prezentare: Unguent 2,5 %-10 g  şi 15 g în borcane sau 15 g în tuburi.  Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Lista B. Loc uscat şi răcoros. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Lovir 200 Tablets (Ranbaxy Laboratories, India)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 10. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, ferit de umiditate. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Lovir 400 Tablets (Ranbaxy Laboratories, India)

Prezentare: Comprimate 400 mg N 10. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, ferit de umiditate. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Lovir 800 Tablets (Ranbaxy Laboratories, India)

Prezentare: Comprimate 800 mg N 10. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, ferit de umiditate. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Medovir (Medochemie, Cipru)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 10 şi N 30. Terman de valabilitate: 5 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, loc uscat, ferit de lumină. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Medovir (Medochemie, Cipru)

Prezentare: Comprimate 400 mg N 10 şi N 100. Terman de valabilitate: 5 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C., loc uscat, ferit de lumină. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Medovir (Medochemie, Cipru)

Prezentare: Comprimate 800 mg N 10. Terman de valabilitate: 5 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C., loc uscat, ferit de lumină. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Medovir (Medochemie, Cipru)

Prezentare: Cremă 50 mg/g -5g în tuburi.  Terman de valabilitate: 5 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Medovir (Medochemie, Cipru)

Prezentare: Pulbere parenterală 250 mg şi 500 mg în flacoane N 1, N 10, N 50 şi N 100. Terman de valabilitate: 5 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C., ferit de lumină. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Virolex (KRKA, Slovenia)

Prezentare: Unguent oftalmic 3%  în tuburi a 4,5 g. Terman de valabilitate: 5 ani. (După deschiderea tubului medicamentul se utilizează timp de 1 lună). Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Virolex (KRKA, Slovenia)

Prezentare: Liniment oftalmic 30 mg/g în tuburi a 4,5 g. Terman de valabilitate: 5 ani. (După deschiderea tubului medicamentul se utilizează timp de 1 lună). Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Virolex (KRKA, Slovenia)

Prezentare: Pulbere pentru soluţie perfuzabilă 250 mg în flacoane N 5. Terman de valabilitate: 5 ani. Soluţia reconstituită este stabilă 12 ore la temperatura sub 25⁰ C. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Virolex (KRKA, Slovenia)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 20. Terman de valabilitate: 5 ani.  Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, ferit de umiditate. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Virolex (KRKA, Slovenia)

Prezentare: Cremă 5% - 5 g în tuburi. Terman de valabilitate: 5 ani. (După deschiderea tubului medicamentul se utilizează timp de 1 lună). Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Vivorax Skin Cream (Cadila Pharmaceuticals Ltd, India)

Prezentare: Cremă 5% 5 g în tub. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura 15-25⁰ C. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Zovirax (Glaxo Wellcome, Marea Britanie)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 25. Terman de valabilitate: 5 ani. Condiţii de conservare: Ferit de lumină şi umiditate, temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Zovirax (GlaxoSmithKline Export Limited, Marea Britanie)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 25. Terman de valabilitate: 5 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, loc uscat, ferit de lumină. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Zovirax (Glaxo Wellcome, Marea Britanie)

Prezentare: Unguent oftalmic 3%-4,5 g în tuburi. Terman de valabilitate: 5 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Zovirax (GlaxoSmithKline, Marea Britanie)

Prezentare: Cremă 5% 2 g, 5 g şi 10 g în tuburi. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Zovirax (Glaxo Wellcome, Marea Britanie)

Prezentare: Cremă 5% 5 g şi 10 g în tuburi. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Zovirax Eye Ointment (GlaxoSmithKline, Marea Britanie)

Prezentare: Unguent oftalmic 3% 4,5 g în tuburi. Terman de valabilitate: 5 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, loc uscat. Statut legal: Cu prescripţie medicală.