Ацикловир

D06B B03, JO5A B01, S01A D03 - Противовирусное

Фармакологические свойства

Ацикловир является синтетическим циклическим аналогом пуринового нуклеозида. Может рассматриваться как пролекарство, т.к. активным лекарством становится в организме после фосфорилирования тимидинкиназой. Сначала образуется монофосфат, который при помощи гуанилаткиназы превращается в дифосфат и далее, при участии ряда клеточных ферментов, в трифосфат. Ацикловир-трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и угнетает синтез вирусной РНК. Активен против Herpes simplex 1 (HSV-1) и 2  (HSV-2),  Varicella zoster (VZV), Epstein-Barr (EBV) и Сitomegalovirus (CMV). Вирусы перечислены в порядке убывания чувствительности к ацикловиру. Ацикловир менее токсичен для неинфицированных клеток потому что 1) они мало его поглощают, 2) в меньшей степени превращают его в активную форму и 3) человеческая ДНК-полимераза менее чувствительна к активной его форме.

Показания

Диссеминированные инфекции новорожденных, инфекции гениталий, энцефалит, вызванные Herpes simplex, герпес кожи и слизистых, Herpes zoster, Varicella. Кератиты и др. поражения глаз, вызванные Herpes simplex. Профилатика рецидивов Herpes simplex у нормоиммунных пациентов и инфекций простым герпесом у иммуннодефицитных больных.

Способ применения

Взрослым по 200-800 мг 2-5 раз внутрь. Детям старше 6 лет до 3,2 г/день, 2-6 лет 1-1,6 г/день, до 2 года 500-800 мг/день в 4 приема. Продолжительность лечения минимум 5 дней. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина 25-10 мл/мин - 800 мг 3 раза в день, ниже 10 мл/мин - по 200 мг 2 раза в день при простом герпесе и по 800 мг/день при Herpes zoster и Varicella. Внутривенные инфузии взрослым 5-10 мг/кг с промежутками в 8 часов; при герпетическом энцефалите и Herpes zoster 10 мг/кг 3 раза в день; детям от 3 месяцев до 12 лет 250 мг/м² каждые 8 часов; новорожденным 10 мг/кг 3 раза в день. При почечной недостаточности с КК 50-25 мл/мин - в тех же дозах, но каждые 12 часов, 25-10 мл/мин - один раз в сутки и ниже 10 мл/мин 125 мг/м2 один раз в сутки. Глазной линимент вводится в конъюнктивальный мешок 5 раз в день не менее 3-х дней подряд. Крем применяют 5-6 раз в день (каждые 3-4 часа, за исключением сна). В случае необходимости лечение продолжают еще 5 дней.

Передозировка

Повышение креатининемии, почечная недостаточность, обусловленная закупориванием извитых канальцев кристаллами ацикловира, летаргия, судороги, кома. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное питье - по 500 мл жидкости для каждого грамма ацикловира. Лечение: Гемодиализ. Перитонеальный диализ менее эффективен.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, понос, кишечные колики, кожная сыпь, головные боли, усталость, лихорадка; редко выпадение волос, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, билирубинемии и креатининемии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, неврологические поражения, беременность, лактация, возраст моложе 3 месяцев.

Взаимодействие

Нефротоксичные вещества и пробенецид повышают токсичность ацикловира.

Особые указания

Поражения почек, ранний возраст и пожилые со сниженным клиренсом креатинина.

Ацикловир

D06B B03, JO5A B01, S01A D03 - Противовирусное

Фармакологические свойства

Ацикловир является синтетическим циклическим аналогом пуринового нуклеозида. Может рассматриваться как пролекарство, т.к. активным лекарством становится в организме после фосфорилирования тимидинкиназой. Сначала образуется монофосфат, который при помощи гуанилаткиназы превращается в дифосфат и далее, при участии ряда клеточных ферментов, в трифосфат. Ацикловир-трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и угнетает синтез вирусной РНК. Активен против Herpes simplex 1 (HSV-1) и 2  (HSV-2),  Varicella zoster (VZV), Epstein-Barr (EBV) и Сitomegalovirus (CMV). Вирусы перечислены в порядке убывания чувствительности к ацикловиру. Ацикловир менее токсичен для неинфицированных клеток потому что 1) они мало его поглощают, 2) в меньшей степени превращают его в активную форму и 3) человеческая ДНК-полимераза менее чувствительна к активной его форме.

Показания

Диссеминированные инфекции новорожденных, инфекции гениталий, энцефалит, вызванные Herpes simplex, герпес кожи и слизистых, Herpes zoster, Varicella. Кератиты и др. поражения глаз, вызванные Herpes simplex. Профилатика рецидивов Herpes simplex у нормоиммунных пациентов и инфекций простым герпесом у иммуннодефицитных больных.

Способ применения

Взрослым по 200-800 мг 2-5 раз внутрь. Детям старше 6 лет до 3,2 г/день, 2-6 лет 1-1,6 г/день, до 2 года 500-800 мг/день в 4 приема. Продолжительность лечения минимум 5 дней. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина 25-10 мл/мин - 800 мг 3 раза в день, ниже 10 мл/мин - по 200 мг 2 раза в день при простом герпесе и по 800 мг/день при Herpes zoster и Varicella. Внутривенные инфузии взрослым 5-10 мг/кг с промежутками в 8 часов; при герпетическом энцефалите и Herpes zoster 10 мг/кг 3 раза в день; детям от 3 месяцев до 12 лет 250 мг/м² каждые 8 часов; новорожденным 10 мг/кг 3 раза в день. При почечной недостаточности с КК 50-25 мл/мин - в тех же дозах, но каждые 12 часов, 25-10 мл/мин - один раз в сутки и ниже 10 мл/мин 125 мг/м2 один раз в сутки. Глазной линимент вводится в конъюнктивальный мешок 5 раз в день не менее 3-х дней подряд. Крем применяют 5-6 раз в день (каждые 3-4 часа, за исключением сна). В случае необходимости лечение продолжают еще 5 дней.

Передозировка

Повышение креатининемии, почечная недостаточность, обусловленная закупориванием извитых канальцев кристаллами ацикловира, летаргия, судороги, кома. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное питье - по 500 мл жидкости для каждого грамма ацикловира. Лечение: Гемодиализ. Перитонеальный диализ менее эффективен.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, понос, кишечные колики, кожная сыпь, головные боли, усталость, лихорадка; редко выпадение волос, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, билирубинемии и креатининемии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, неврологические поражения, беременность, лактация, возраст моложе 3 месяцев.

Взаимодействие

Нефротоксичные вещества и пробенецид повышают токсичность ацикловира.

Особые указания

Поражения почек, ранний возраст и пожилые со сниженным клиренсом креатинина.

Specialităţi:

Acic (Hexal AG, Germania)

Prezentare: Cremă 5% 2 g şi 5 g în tuburi. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, loc uscat, ferit de lumină. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Aciclovir (Eurofarmaco, Moldova)

Prezentare: Capsule 200 mg N 20 în blistere. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura camerei, loc uscat, ferit de lumină. Statut legal: Cu  prescripţie medicală.

Aciclovir (Europharm Largo, România)

Prezentare: Capsule 200 mg N10 şi N20. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Ferit de lumină, căldură şi umiditate. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Aciclovir (S.C. Terapia S.A., România)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 20 în blistere. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, loc uscat, ferit de lumină. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Aciclovir-UNF (Universal-Farm S.R.L., Moldova)

Prezentare: Cremă % 10 g în tub. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Temperatura 15-25⁰ C, loc uscat, ferit de lumină. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Aciclovir (Intermed, India)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 10 şi N 20. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura camerei. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Aciclovir cream 5% (Intermed, India)

Prezentare: Cremă 5%-5 g. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura camerei. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Aclo Cream 5% (West Coast Pharmaceutical Works, India)

Prezentare: Cremă 5% 5 g în tub. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura 15-25⁰ C. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Citivir (Life Pharma, Italia)

Prezentare: Suspensie 8%-100 ml în flacoane. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura camerei. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Citivir (Life Pharma, Italia)

Prezentare: Cremă 5%-3 g sau 10 g  în tuburi. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Citivir (Life Pharma, Italia)

Prezentare: Comprimate 200 mg, 400 mg şi 800 mg. Terman de valabilitate: 4 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Euvirox (Europharm, România)

Prezentare: Cremă 5 % 15 g în  tuburi. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Loc uscat şi răcoros. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Euvirox 200 mg (S.C. Europharm S.A., România)

Prezentare: Capsule 200 mg N 10 şi N 20. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Temperatura 15-25⁰ C, loc ferit de lumină. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Helposol (Help, Grecia)

Prezentare: Cremă 5%-2g şi 10g în tuburi. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Temperatura camerei. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Helposol (Help, Grecia)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 25. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura camerei. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Herpevir (Bryntzalov A, Rusia)

Prezentare: Cremă 5% 5 g în tub. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Lista B. Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Herpevir (Brânţalov-A, Rusia)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 20. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, loc uscat, ferit de lumină. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Herpevir-KMP (Kievmedpreparat, Ucraina)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 10.  Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Lista B. Loc uscat, răcoros, ferit de lumină. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Herpevir-KMP (Kievmedpreparat, Ucraina)

Prezentare: Unguent 2,5 %-10 g  şi 15 g în borcane sau 15 g în tuburi.  Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Lista B. Loc uscat şi răcoros. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Lovir 200 Tablets (Ranbaxy Laboratories, India)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 10. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, ferit de umiditate. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Lovir 400 Tablets (Ranbaxy Laboratories, India)

Prezentare: Comprimate 400 mg N 10. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, ferit de umiditate. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Lovir 800 Tablets (Ranbaxy Laboratories, India)

Prezentare: Comprimate 800 mg N 10. Terman de valabilitate: 2 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, ferit de umiditate. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Medovir (Medochemie, Cipru)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 10 şi N 30. Terman de valabilitate: 5 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, loc uscat, ferit de lumină. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Medovir (Medochemie, Cipru)

Prezentare: Comprimate 400 mg N 10 şi N 100. Terman de valabilitate: 5 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C., loc uscat, ferit de lumină. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Medovir (Medochemie, Cipru)

Prezentare: Comprimate 800 mg N 10. Terman de valabilitate: 5 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C., loc uscat, ferit de lumină. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Medovir (Medochemie, Cipru)

Prezentare: Cremă 50 mg/g -5g în tuburi.  Terman de valabilitate: 5 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Medovir (Medochemie, Cipru)

Prezentare: Pulbere parenterală 250 mg şi 500 mg în flacoane N 1, N 10, N 50 şi N 100. Terman de valabilitate: 5 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C., ferit de lumină. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Virolex (KRKA, Slovenia)

Prezentare: Unguent oftalmic 3%  în tuburi a 4,5 g. Terman de valabilitate: 5 ani. (După deschiderea tubului medicamentul se utilizează timp de 1 lună). Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Virolex (KRKA, Slovenia)

Prezentare: Liniment oftalmic 30 mg/g în tuburi a 4,5 g. Terman de valabilitate: 5 ani. (După deschiderea tubului medicamentul se utilizează timp de 1 lună). Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Virolex (KRKA, Slovenia)

Prezentare: Pulbere pentru soluţie perfuzabilă 250 mg în flacoane N 5. Terman de valabilitate: 5 ani. Soluţia reconstituită este stabilă 12 ore la temperatura sub 25⁰ C. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Virolex (KRKA, Slovenia)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 20. Terman de valabilitate: 5 ani.  Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, ferit de umiditate. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Virolex (KRKA, Slovenia)

Prezentare: Cremă 5% - 5 g în tuburi. Terman de valabilitate: 5 ani. (După deschiderea tubului medicamentul se utilizează timp de 1 lună). Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Vivorax Skin Cream (Cadila Pharmaceuticals Ltd, India)

Prezentare: Cremă 5% 5 g în tub. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura 15-25⁰ C. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Zovirax (Glaxo Wellcome, Marea Britanie)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 25. Terman de valabilitate: 5 ani. Condiţii de conservare: Ferit de lumină şi umiditate, temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Zovirax (GlaxoSmithKline Export Limited, Marea Britanie)

Prezentare: Comprimate 200 mg N 25. Terman de valabilitate: 5 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, loc uscat, ferit de lumină. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Zovirax (Glaxo Wellcome, Marea Britanie)

Prezentare: Unguent oftalmic 3%-4,5 g în tuburi. Terman de valabilitate: 5 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Cu prescripţie medicală.

Zovirax (GlaxoSmithKline, Marea Britanie)

Prezentare: Cremă 5% 2 g, 5 g şi 10 g în tuburi. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Zovirax (Glaxo Wellcome, Marea Britanie)

Prezentare: Cremă 5% 5 g şi 10 g în tuburi. Terman de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C. Statut legal: Fără prescripţie medicală.

Zovirax Eye Ointment (GlaxoSmithKline, Marea Britanie)

Prezentare: Unguent oftalmic 3% 4,5 g în tuburi. Terman de valabilitate: 5 ani. Condiţii de conservare: Temperatura sub 25⁰ C, loc uscat. Statut legal: Cu prescripţie medicală.